在水中合成八元环的环状磺酰胺.doc
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在水中合成八元环的环状磺酰胺,syntheses of eight-membered ring sultams in water9900字 31页原创作品，已通过查重系统 摘要 本课题是为了。环状磺酰胺类化合物作为重要的有机合成中间体广泛地应用于药物发现中，由于这类化合物具有广泛的生物活性，其...
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在水中合成八元环的环状磺酰胺
Syntheses of Eight-membered Ring Sultams in Water
9900字 31页 原创作品，已通过查重系统
摘要 本课题是为了在水中合成八元环的环状磺酰胺。环状磺酰胺类化合物作为重要的有机合成中间体广泛地应用于药物发现中，由于这类化合物具有广泛的生物活性，其中包括了HIV整合酶抑制剂，碳酸酐酶抑制剂，MMP抑制剂，HIV-1蛋白酶抑制剂，falcipain-2以及恶性疟原虫W-2抑制剂等，加之对它们的药用开发较少，因此这类化合物备受药物化学家们的青睐。再者，用水这种环境友好溶剂代替有机物作反应介质，有利于环境友好，符合“绿色化学”与“原子经济性”的倡导。在此，方法是在氢氧化钠水中乙烯基环酰胺环氧化物先进行分子间的Michael加成，随后通过分子内的8-endo-tet将环氧开环，得到八元环的磺酰胺。反应都是在环境友好的条件下进行的，且反应效果很好，得到相应的环状磺酰胺具有良好的收率。
关键词：磺酰胺 ；生物活性；环境友好；乙烯基环酰胺环氧化物;环氧开环
Syntheses of Eight-membered Ring Sultams in Water
9900字 31页 原创作品，已通过查重系统
摘要 本课题是为了在水中合成八元环的环状磺酰胺。环状磺酰胺类化合物作为重要的有机合成中间体广泛地应用于药物发现中，由于这类化合物具有广泛的生物活性，其中包括了HIV整合酶抑制剂，碳酸酐酶抑制剂，MMP抑制剂，HIV-1蛋白酶抑制剂，falcipain-2以及恶性疟原虫W-2抑制剂等，加之对它们的药用开发较少，因此这类化合物备受药物化学家们的青睐。再者，用水这种环境友好溶剂代替有机物作反应介质，有利于环境友好，符合“绿色化学”与“原子经济性”的倡导。在此，方法是在氢氧化钠水中乙烯基环酰胺环氧化物先进行分子间的Michael加成，随后通过分子内的8-endo-tet将环氧开环，得到八元环的磺酰胺。反应都是在环境友好的条件下进行的，且反应效果很好，得到相应的环状磺酰胺具有良好的收率。
关键词：磺酰胺 ；生物活性；环境友好；乙烯基环酰胺环氧化物;环氧开环
