串联反应合成八元环的环状磺酰胺研究.doc
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串联反应合成八元环的环状磺酰胺研究,1.2万字 37页原创作品，已通过查重系统 摘 要环状磺酰胺类化合物作为重要的有机合成中间体广泛地应用于药物发现中，由于这类化合物具有广泛的生物活性，其中包括了hiv整合酶抑制剂，碳酸酐酶抑制剂，用于治疗肥胖的大麻素1受体（cb1r）反向激动剂，mmp抑制剂，hiv-1蛋白酶抑制剂，f...
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串联反应合成八元环的环状磺酰胺研究
1.2万字 37页 原创作品，已通过查重系统
摘 要
环状磺酰胺类化合物作为重要的有机合成中间体广泛地应用于药物发现中，由于这类化合物具有广泛的生物活性，其中包括了HIV整合酶抑制剂，碳酸酐酶抑制剂，用于治疗肥胖的大麻素1受体（CB1R）反向激动剂，MMP抑制剂，HIV-1蛋白酶抑制剂，falcipain-2以及恶性疟原虫W-2抑制剂等，加之对它们的药用开发较少，因此这类化合物备受药物化学家们的青睐。
到目前为止，科学家们已开发了不少合成磺酰胺衍生物有效的方法。这些方法包括了Friedel-Crafts反应，闭环偶合反应（RCM），氨基磺酰氯的环化反应，[3+2]环加成，Heck反应，以及分子内的oxa-Michael加成反应和Baylis-Hillman反应。
本论文设计开发了一种串联合成方法。这个方法是用同一个起始物通过串联（cascade）反应，来选择性地合成八元环状磺酰胺。
在这个方法中，采用乙烯基磺酰胺环氧化物作为起始原料，通过串联反应合成八元环磺酰胺。这种方法是伯胺先进行分子间的aza-Michael加成反应，然后通过分子内8-endo-tet反应将环氧化物开环，得到八元环磺酰胺。这种方法是在温和的反应条件下进行的，得到的环状磺酰胺具有良好的收率。
关键词：开环，Michael加成， 磺酰胺， 环化，八元环化合物
1.2万字 37页 原创作品，已通过查重系统
摘 要
环状磺酰胺类化合物作为重要的有机合成中间体广泛地应用于药物发现中，由于这类化合物具有广泛的生物活性，其中包括了HIV整合酶抑制剂，碳酸酐酶抑制剂，用于治疗肥胖的大麻素1受体（CB1R）反向激动剂，MMP抑制剂，HIV-1蛋白酶抑制剂，falcipain-2以及恶性疟原虫W-2抑制剂等，加之对它们的药用开发较少，因此这类化合物备受药物化学家们的青睐。
到目前为止，科学家们已开发了不少合成磺酰胺衍生物有效的方法。这些方法包括了Friedel-Crafts反应，闭环偶合反应（RCM），氨基磺酰氯的环化反应，[3+2]环加成，Heck反应，以及分子内的oxa-Michael加成反应和Baylis-Hillman反应。
本论文设计开发了一种串联合成方法。这个方法是用同一个起始物通过串联（cascade）反应，来选择性地合成八元环状磺酰胺。
在这个方法中，采用乙烯基磺酰胺环氧化物作为起始原料，通过串联反应合成八元环磺酰胺。这种方法是伯胺先进行分子间的aza-Michael加成反应，然后通过分子内8-endo-tet反应将环氧化物开环，得到八元环磺酰胺。这种方法是在温和的反应条件下进行的，得到的环状磺酰胺具有良好的收率。
关键词：开环，Michael加成， 磺酰胺， 环化，八元环化合物
