卡培他滨新合成路线的研究.doc
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卡培他滨新合成路线的研究,development of non-infringing route for capecitabine1万字26页 原创作品,已通过查重系统摘要 目的:改进抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺。方法:以5'-脱氧-5-氟-尿苷为原料,经原甲酸三甲酯保护后,经过氯代、氨解,得到2'-o-甲氧甲叉基-5'...
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内容介绍
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卡培他滨新合成路线的研究
Development of Non-infringing Route for Capecitabine
1万字 26页 原创作品,已通过查重系统
摘要 目的:改进抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺。方法:以5'-脱氧-5-氟-尿苷为原料,经原甲酸三甲酯保护后,经过氯代、氨解,得到2'-O-甲氧甲叉基-5'-脱氧-5-氟-尿苷44与氯甲酸正戊酯酰化后,在温和的酸性条件下脱掉保护基,得到卡培他滨。结果:中间体及最终产物均通过1H NMR、MS谱确证,最终得到卡培他滨的总收率为64%。结论:以原甲酸酯作为保护基团的合成路线收率明显较高,且产物易于分离纯化,具有相当好的工业化的潜力。
关键词:抗肿瘤药 卡培他滨 合成 原甲酸酯 5'-脱氧-5-氟-尿苷
Development of Non-infringing Route for Capecitabine
1万字 26页 原创作品,已通过查重系统
摘要 目的:改进抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺。方法:以5'-脱氧-5-氟-尿苷为原料,经原甲酸三甲酯保护后,经过氯代、氨解,得到2'-O-甲氧甲叉基-5'-脱氧-5-氟-尿苷44与氯甲酸正戊酯酰化后,在温和的酸性条件下脱掉保护基,得到卡培他滨。结果:中间体及最终产物均通过1H NMR、MS谱确证,最终得到卡培他滨的总收率为64%。结论:以原甲酸酯作为保护基团的合成路线收率明显较高,且产物易于分离纯化,具有相当好的工业化的潜力。
关键词:抗肿瘤药 卡培他滨 合成 原甲酸酯 5'-脱氧-5-氟-尿苷