反电子需求杂dielsalder反应的研究.表征及应用.doc

摘要：本文陈述了Diels-Alder反应的研究现状及进展。采用不饱和羰基化合物的有机反应（具体而言是一种环加成反应），反电子需求的 Diels-Alder 反应（IEDDAR）是有机合成中的一类重要反应，与一般的 Diels-Alder 反应不同，该反应是富电子的亲双烯体和缺电子的双烯体之间的环化反应。该反应通常牵涉到一些杂原子，能够迅速构建各种杂环结构，由于一般的天然产物和生物活性分子都含有杂原子，这就使得这类反应在有机合成中十分有用。最近我们就成功地利用该类反应完成了高效抗疟疾药青蒿素的高效全合成。但是相对于一般的Diels-Alder 反应，这类反应研究较少，本项目将进一步研究这类反应，深入探讨反应的机理，丰富底物的类型。另一方面，近年来研究发现青蒿素衍生物还具有良好的抗肿瘤效果和一定的免疫抑制作用，但是受制于有限的有机合成方法，药物化学家一般只能修饰青蒿素的 9，10 位，本实验将利用 IEDDAR，研究其反电子的杂Diels-Alder反应。

关键词：有机合成反应；反电子需求Diels-Alder反应；活性分子合成；高效全合成