【3+2】环化反应研究.doc
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【3+2】环化反应研究,1.7万字 54页 原创作品，本站独家提交，已通过查重系统目录目录- i -摘要- -iii -第一章 文献综述- 1 -1.1研究背景- 1 -1.1.1杂环化合物的应用- 1 -1.1 .2环加成反应的概述- 1 -1.2 [3+2]环化反应的概述- 1 -1.2.1 13-偶极环加成反应的定...
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【3+2】环化反应研究
1.7万字 54页 原创作品，本站独家提交，已通过查重系统
目录
目录 - I -
摘要 - -III -
第一章 文献综述 - 1 -
1.1研究背景 - 1 -
1.1.1杂环化合物的应用 - 1 -
1.1 .2环加成反应的概述 - 1 -
1.2 [3+2]环化反应的概述 - 1 -
1.2.1 13-偶极环加成反应的定义 - 1 -
1.2.2 [3+2]反应的机理 - 3 -
1.2.3 [3+2]反应的类型 - 3 -
1.2.4 [3+2]反应的重要性及其发展 - 3 -
1.3 吡唑类衍生物的简介及研究进展 - 4 -
1.3.1吡唑类衍生物的简介 - 4 -
1.3.2吡唑类衍生物合成的进展 - 5 -
1.3.3吡唑类衍生物的合成方法 - 7 -
1.3.3.1肼与1，3-二羰基酮的缩合 - 8 -
1.3.3.2肼与乙酰乙酸乙酯类物质环合 - 9 -
1.3.3.3重氮烷烃与烯烃、炔烃化合物反应 - 10 -
1.3.3.4肼与丙烯腈、丙二腈衍生物的缩合 - 10 -
1.3.3.5肼与α β-不饱和羰基化合物的缩合 - 11 -
1.3.3.6其他合成法-固相合成 - 12 -
1.3.3.7其他合成法-微波合成 - 13 -
1.4吡唑类化合物的生物活性 - 15 -
1.4.1吡唑类化合物在药物中的应用 - 15 -
1.4.1.1具有抗炎作用的吡唑化合物 - 15 -
1.4.1.2具有抗肿瘤活性的吡唑化合物 - 17 -
1.4.2吡唑类化合物在农药中的应用 - 19 -
1.4.2.1具有抗菌、杀菌活性的吡唑化合物 - 20 -
1.4.2.2具有出除草活性的吡唑化合物 - 22 -
1.4.3吡唑类化合物在其他领域中的应用 - 23 -
1.5本章小结 - 24 -
第二章 吡唑类衍生物的设计与合成 - 25 -
2.1主要仪器与试剂 - 25 -
2.2原料的制备 - 25 -
2.2.1 原料合成的反应路线 - 25 -
2.2.2反应合成的原料 - 26 -
2.2.2原料苯亚甲基丙二腈的表征 - 26 -
2.3吡唑类衍生物的合成 - 28 -
2.3.1吡唑衍生物的合成路线及步骤 - 28 -
2.3.2合成的吡唑类衍生物 - 29 -
2.3.2吡唑类衍生物的核磁和红外表征 - 29 -
第三章 结论 - 40 -
致谢 - 41 -
参考文献 - 42 -
Abstract - 50 -
摘要：杂环化合物广泛存在于天然化合物和生物活性分子之中，在理论研究和实际应用上都有很重要的意义。吡唑及其衍生物是一类重要的含氮杂环化合物，它们往往具有良好的生物活性，在医药和农药工业等领域中具有广泛的应用。其生理活性主要表现在消炎、止痛、抗菌、抗癌、抗焦虑等，以及在农业生成中的杀虫、除草活性等。因而这类化合物是当今药物研究的一大热点。本课题的主要目的是以苯亚甲基丙二腈为原料，通过[3+2]环化反应，合成一系列新型吡唑衍生物，并进行生物活性评价。
本论文的工作分为以下两部分。第一部分为文献综述部分:文中简要介绍了13-偶极环加成反应，重点介绍了吡唑类衍生物的重要合成方法，并且对吡唑类衍生物生理、药理活性在国内外的研究状况作了比较系统的阐述；第二部分为实验部分，主要工作如下：1.原料的合成：首先用一定量的苯甲醛和丙二腈反应生成苯亚甲基丙二腈，然后分别用4-甲基苯甲醛、2-甲基苯甲醛、4-溴苯甲醛、2-溴苯甲醛和丙二腈反应，相应的生成2-(4-甲基亚苄基)丙二腈、2-(2-甲基亚苄基)丙二腈、2-(4-溴亚苄基)丙二腈、2-(2-溴亚苄基)丙二腈。2.吡唑衍生物的合成:用合成的用上述得到的5种原料分别与甲基肼反应，相应的生成3-氨基-1-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-甲腈、3-氨基-1-甲基-5-(对甲苯基)-1H-吡唑-4-甲腈、3-氨基-1-甲基-5-(邻甲苯基)-1H-吡唑-4-甲腈、3-氨基-5-(4-溴苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲腈、3-氨基-5-(2-溴苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲腈。产物的结构经过元素分析、IR、MS和1HNMR得到了确认，并且对其波谱性质进行了讨论。
关键词：吡唑；吡唑类衍生物；苯亚甲基丙二腈；甲基肼
1.7万字 54页 原创作品，本站独家提交，已通过查重系统
目录
目录 - I -
摘要 - -III -
第一章 文献综述 - 1 -
1.1研究背景 - 1 -
1.1.1杂环化合物的应用 - 1 -
1.1 .2环加成反应的概述 - 1 -
1.2 [3+2]环化反应的概述 - 1 -
1.2.1 13-偶极环加成反应的定义 - 1 -
1.2.2 [3+2]反应的机理 - 3 -
1.2.3 [3+2]反应的类型 - 3 -
1.2.4 [3+2]反应的重要性及其发展 - 3 -
1.3 吡唑类衍生物的简介及研究进展 - 4 -
1.3.1吡唑类衍生物的简介 - 4 -
1.3.2吡唑类衍生物合成的进展 - 5 -
1.3.3吡唑类衍生物的合成方法 - 7 -
1.3.3.1肼与1，3-二羰基酮的缩合 - 8 -
1.3.3.2肼与乙酰乙酸乙酯类物质环合 - 9 -
1.3.3.3重氮烷烃与烯烃、炔烃化合物反应 - 10 -
1.3.3.4肼与丙烯腈、丙二腈衍生物的缩合 - 10 -
1.3.3.5肼与α β-不饱和羰基化合物的缩合 - 11 -
1.3.3.6其他合成法-固相合成 - 12 -
1.3.3.7其他合成法-微波合成 - 13 -
1.4吡唑类化合物的生物活性 - 15 -
1.4.1吡唑类化合物在药物中的应用 - 15 -
1.4.1.1具有抗炎作用的吡唑化合物 - 15 -
1.4.1.2具有抗肿瘤活性的吡唑化合物 - 17 -
1.4.2吡唑类化合物在农药中的应用 - 19 -
1.4.2.1具有抗菌、杀菌活性的吡唑化合物 - 20 -
1.4.2.2具有出除草活性的吡唑化合物 - 22 -
1.4.3吡唑类化合物在其他领域中的应用 - 23 -
1.5本章小结 - 24 -
第二章 吡唑类衍生物的设计与合成 - 25 -
2.1主要仪器与试剂 - 25 -
2.2原料的制备 - 25 -
2.2.1 原料合成的反应路线 - 25 -
2.2.2反应合成的原料 - 26 -
2.2.2原料苯亚甲基丙二腈的表征 - 26 -
2.3吡唑类衍生物的合成 - 28 -
2.3.1吡唑衍生物的合成路线及步骤 - 28 -
2.3.2合成的吡唑类衍生物 - 29 -
2.3.2吡唑类衍生物的核磁和红外表征 - 29 -
第三章 结论 - 40 -
致谢 - 41 -
参考文献 - 42 -
Abstract - 50 -
摘要：杂环化合物广泛存在于天然化合物和生物活性分子之中，在理论研究和实际应用上都有很重要的意义。吡唑及其衍生物是一类重要的含氮杂环化合物，它们往往具有良好的生物活性，在医药和农药工业等领域中具有广泛的应用。其生理活性主要表现在消炎、止痛、抗菌、抗癌、抗焦虑等，以及在农业生成中的杀虫、除草活性等。因而这类化合物是当今药物研究的一大热点。本课题的主要目的是以苯亚甲基丙二腈为原料，通过[3+2]环化反应，合成一系列新型吡唑衍生物，并进行生物活性评价。
本论文的工作分为以下两部分。第一部分为文献综述部分:文中简要介绍了13-偶极环加成反应，重点介绍了吡唑类衍生物的重要合成方法，并且对吡唑类衍生物生理、药理活性在国内外的研究状况作了比较系统的阐述；第二部分为实验部分，主要工作如下：1.原料的合成：首先用一定量的苯甲醛和丙二腈反应生成苯亚甲基丙二腈，然后分别用4-甲基苯甲醛、2-甲基苯甲醛、4-溴苯甲醛、2-溴苯甲醛和丙二腈反应，相应的生成2-(4-甲基亚苄基)丙二腈、2-(2-甲基亚苄基)丙二腈、2-(4-溴亚苄基)丙二腈、2-(2-溴亚苄基)丙二腈。2.吡唑衍生物的合成:用合成的用上述得到的5种原料分别与甲基肼反应，相应的生成3-氨基-1-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-甲腈、3-氨基-1-甲基-5-(对甲苯基)-1H-吡唑-4-甲腈、3-氨基-1-甲基-5-(邻甲苯基)-1H-吡唑-4-甲腈、3-氨基-5-(4-溴苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲腈、3-氨基-5-(2-溴苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲腈。产物的结构经过元素分析、IR、MS和1HNMR得到了确认，并且对其波谱性质进行了讨论。
关键词：吡唑；吡唑类衍生物；苯亚甲基丙二腈；甲基肼
