(s)-7-氨基-5-氮杂螺[24]庚烷的合成工艺研究.doc

(S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷的合成工艺研究

1.34万字 34页 原创作品，已通过查重系统


毕业设计说明书中文摘要

西他沙星（sitafloxacin hydrate）是日本的第一制药三共株式会社（Daiichi Sankyo）于1912年开发的广谱喹诺酮类抗菌药物。其抗菌活性较强，毒副作用也较小。药物结构的C7位上存在一氨基吡咯烷基，可提高药物的抗菌活性。引入此基团需先合成(S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷，Youichi Kimura、Nakayama等学者曾报道此中间体的合成。本次设计在已有路线基础上设计实验，希望研究出一种既符合绿色化学原则，同时又适合工业化经济、安全生产的生产路线。
通过查阅文献，了解已有的合成方法，总结各方法的优缺点，我们研究并改进了一条合成路线：以乙酰乙酸乙酯为原料，经缩酮、胺酯交换、环化等一系列反应得到所需产物。合成过程中尽量使用低毒试剂以及易回收催化剂，且采用IR、MS、1HNMR等方法对产物进行了表征。


关键词 西他沙星中间体 氨基吡咯烷基 合成路线 工艺优化